Regorafenib-Monohydrat

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Katalog-Nr.

CEI-1495

Produktübersicht

Regorafenib-Monohydrat ist ein multitargeted Inhibitor der Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 13nM, 4.2nM, 46nM, 2.5nM, 28nM, 19nM, 202nM, 22nM, 7nM, 1.5nM und 311nM, jeweils für VEGFR-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3, Raf-1, BRAF WT, BRAFV600E, FGFR-1, PDGFR-β, c-KIT, RET und TIE2. Regorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor sowohl von intrazellulären als auch von membranständigen RTKs. Es zeigt eine starke Hemmung von angiogenen und stromalen RTKs wie VEGF-Rezeptoren-1-3, PDGFR-β und FGF-Rezeptor-1 mit IC50-Werten von 4.2 bis 311nM in biochemischen Assays. Es hemmt auch onkogene RTKs, wie RET und c-KIT, mit IC50-Werten von 1.5 bis 28nM in zellulären Assays. Es wird berichtet, dass Regorafenib eine antitumorale Wirksamkeit gegen verschiedene Tumoren, einschließlich Brust-, Bauchspeicheldrüsen-, Schilddrüsen-, Melanom-, GIST- und CRC-Tumoren, mit einem durchschnittlichen IC50-Wert von weniger als 1μM hat. Diese Hemmungswirkungen des Tumorwachstums sind auch in Maus-Xenograft-Modellen nach der Behandlung mit Regorafenib in Dosen von 10 bis 100 mg/kg zu finden.

CAS-Nr.

1019206-88-2

Molekulargewicht

500,83

Reinheit

0.9928

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BAY 73-4506-Monohydrat

Targets

Tyrosinkinase

Molekularformel

C21H17ClF4N4O4

Chemischer Name

4-[4-[[4-Chlor-3-(trifluormethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorphenoxy]-N-methylpyridin-2-carboxamid; Hydrat

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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