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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Rivaroxaban (Xarelto)

Katalog-Nr.
CEI-0243
Beschreibung
Rivaroxaban (Xarelto, BAY 59-7939) kann Faktor Xa mit einem IC50 von 0,7 nM hemmen.
CAS-Nr.
366789-02-8
Molekulargewicht
435,88
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
Faktor Xa
Molekularformel
C19H18ClN3O5S
Chemischer Name
(S)-5-Chloro-N-((2-Oxo-3-(4-(3-Oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)thiophen-2-carboxamid
Löslichkeit
DSMO 87 mg/mL Wasser
In vitro
Rivaroxaban ist ein oraler, direkter Inhibitor von Faktor Xa (FXa), der zur Prävention und Behandlung von arterieller und venöser Thrombose mit einem Ki von 0,4 nM entwickelt wird. Rivaroxaban zeigt eine hohe Permeabilität und polarisierten Transport über Caco-2-Zellen als Substrat des P-gp, hat jedoch bis zu Konzentrationen von 100 µM in vitro keinen hemmenden Effekt auf den P-gp-vermittelten Arzneimitteltransport.
In vivo
Rivaroxaban reduziert venöse Thrombosen dosisabhängig (ED50 0,1 mg/kg i.v.) in einem Rattenmodell für venöse Stase. Rivaroxaban reduziert die arterielle Thrombusbildung in einem arteriovenösen (AV) Shunt bei Ratten (ED50 5,0 mg/kg p.o.) und Kaninchen (ED50 0,6 mg/kg p.o.).

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