RO4929097

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Katalog-Nr.

CEI-0203

Beschreibung

RO4929097 kann die Gamma-Sekretase mit einem IC50 von 4 nM hemmen.

CAS-Nr.

847925-91-1

Molekulargewicht

469.4

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Gamma-Sekretase

Molekularformel

C22H20F5N3O3

Chemischer Name

Propanediamid, N1-[(7S)-6,7-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-

Löslichkeit

DMSO 94 mg/mL Wasser

In vitro

RO4929097 ist ein neuartiger Inhibitor der Gamma-Sekretase, die ein Schlüsselbestandteil des enzymatischen Komplexes ist, der NOTCH spaltet und aktiviert. In menschlichen primären Melanomzelllinien verringerte RO4929097 die Spiegel des NOTCH-transkriptionalen Ziels HES1. RO4929097 reduzierte auch die Proliferation und beeinträchtigte die Fähigkeit, Kolonien in weichem Agar zu bilden und sich in dreidimensionalen Sphären zu organisieren.

In vivo

RO4929097 beeinflusste das Wachstum von menschlichen primären Melanom-Xenografts in NOD/SCID/IL2gammaR-/- Mäusen und hemmte die anschließende Tumorbildung in einem seriellen Xenotransplantationsmodell. Die Hemmung der NOTCH-Signalübertragung unterdrückt das tumorinitiierende Potenzial von Melanomzellen. RO4929097 verringerte das Tumorvolumen und blockierte das invasive Wachstumsverhalten von metastatischen Melanomzelllinien in vivo. Für IL6- und IL8-überexprimierende Tumoren hat RO4929097 jedoch keinen Einfluss mehr auf die Angiogenese oder die Infiltration von tumorassoziierten Fibroblasten.

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