Roflumilast

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Katalog-Nr.

CEI-1512

Produktübersicht

Roflumilast ist ein oral aktiver, selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Roflumilast wurde zur Behandlung der entzündlichen Komponente von COPD entwickelt, da PDE-4 hauptsächlich in entzündlichen Zellen vorkommt. In vitro-Studien zeigen, dass Roflumilast die Produktion von entzündlichen Mediatoren in einer Vielzahl von menschlichen Immunzellen hemmt, was auf eine Rolle bei der Reduzierung von COPD-assoziierter Entzündung hindeutet. Roflumilast hat eine schnelle Absorption mit einer Bioverfügbarkeit von ~ 80 % und die Halbwertszeit beträgt ungefähr 17 Stunden nach wiederholter Dosierung von 500 mcg OD. Pharmakokinetische Studien zeigen keine signifikanten Wechselwirkungen mit den von COPD-Patienten verwendeten Medikamenten. Es wurde auch festgestellt, dass Roflumilast die Glukosespiegel bei Patienten mit neu diagnostiziertem Typ-2-Diabetes senkt, da Diabetes eine wichtige Komorbidität ist, die mit COPD assoziiert ist.

CAS-Nr.

162401-32-3

Molekulargewicht

403.21

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

PDE-4

Molekularformel

C17H14Cl2F2N2O3

Chemischer Name

3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-4-(Difluoromethoxy)benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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