Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0327

Beschreibung

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) kann PARP mit einem IC50 von 1,4 nM hemmen.

Alias

AG-014447

CAS-Nr.

459868-92-9

Molekulargewicht

421,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

AG-014447

Targets

PARP

Molekularformel

C19H18FN3O.H3PO4

Chemischer Name

8-Fluoro-5-(4-((Methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-on Phosphorsäure

Löslichkeit

DMSO 84 mg/mL Wasser

In vitro

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) ist ein potenter Inhibitor von gereinigtem vollwertigem menschlichem PARP-1. AG-014699 hemmte bei Konzentrationen von 0,1, 0,4 und 1 mM die PARP-1-Aktivität um 81,1, 96,8 und 97,1 %. Bei einer Konzentration von 0,4 mM verursachte AG-014699 nahezu eine vollständige Hemmung der PARP-Aktivität in Medulloblastomzellen. AG014699 war bei einer Konzentration von weniger als 10 uM zytotoxisch für Zellen mit mutiertem BRCA1/2 oder XRCC3 und für UACC3199-Zellen mit epigenetisch stillgelegtem BRCA1. AG014699 induzierte DNA-Doppelstrangbrüche in allen neun untersuchten Zelllinien. HRR wurde nur in Zellen mit funktionalen BRCA1/2-Proteinen beobachtet.

In vivo

(1) Die Kombination von AG-014699 und Temozolomid kann eine Erhöhung der durch Temozolomid induzierten Tumorwachstumsverzögerung in D384Med-Xenografts bewirken. In Übereinstimmung mit den in vitro-Daten verursachte Temozolomid vollständige Tumorrückgänge bei D425Med-Xenografts, während D283Med-Xenografts relativ resistent waren. AG-014699 war nicht toxisch, akkumulierte und reduzierte die PARP-Aktivität um mehr als 75 % in Xenograft- und Gehirngeweben. (2) Die Kombination von AG-014699 und Carboplatin kann das Wachstum von Xenograft-Tumoren mit BRCA1/2-Mutationen oder mit epigenetisch stillgelegtem BRCA1 reduzieren.

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