Sabutoclax

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Katalog-Nr.

CEI-0861

Beschreibung

Sabutoclax (BI-97C1) ist ein pan-Bcl-2-Inhibitor, einschließlich Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 und Bfl-1 mit IC50 von 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM und 0,62 μM.

Alias

BI-97C1, ONT-701

CAS-Nr.

1228108-65-3

Molekulargewicht

700,78

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

BI-97C1, ONT-701

Targets

Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1, Bfl-1

IC50

310 nM; 320 nM; 200 nM; 620 nM

Molekularformel

C42H40N2O8

Chemischer Name

[2,2'-Binaphthalen]-5,5'-dicarbonsäureamid, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R)

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

BI-97C1 hemmt potenziell das Zellwachstum von menschlichem Prostatakrebs, Lungenkrebs und Lymphomzelllinien mit EC50-Werten von 0,13, 0,56 und 0,049 μM, jeweils, und zeigt wenig Zytotoxizität gegenüber bax-/-bak-/- Zellen. Es wird vorgeschlagen, dass die Behandlung mit dem Kombinationsschema von mda-7/IL-24 und BI-97C1 Autophagie induziert, die Apoptose erleichtert, in Verbindung mit der Hochregulierung von NOXA, der Ansammlung von Bim und der Aktivierung von Bax und Bak[2].

In vivo

BI-97C1 zeigt in vivo Wirksamkeit in transgenen Mäusen, in denen Bcl-2 in splenischen B-Zellen überexprimiert wird, und demonstriert auch eine überlegene Einzelmittel-Antitumorwirksamkeit in einem Prostatakrebs-Maus-Xenograft-Modell, das für das Überleben von Mcl-1 abhängt. Die Behandlung mit Ad.5/3-mda-7 und BI-97C1 hemmt signifikant das Wachstum von menschlichen PC-Xenografts in Nacktmäusen und spontan induziertem PC in Hi-myc-transgenen Mäusen. Die Tumorwachstumshemmung korreliert mit einer erhöhten TUNEL-Färbung und einer verringerten Ki-67-Expression sowohl in PC-Xenografts als auch in den Prostataden von Hi-myc-Mäusen[2].

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