Saquinavir-Mesilat

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Katalog-Nr.

CEI-1517

Produktübersicht

Saquinavir ist ein potenter Inhibitor der HIV-Protease mit einem Ki-Wert von 0,12 und <0,1 nM für die HIV-1- und HIV-2-Protease. Die HIV-Protease ist entscheidend für die Freisetzung reifer Viren und die virale Replikation, die eine retrovirale Aspartylprotease ist. Die HIV-Protease spaltet das synthetisierte Polypeptid an den entsprechenden Stellen, was die reifen Proteinbestandteile des HIV-Virus erzeugt. Die HIV-1-Protease ist ein attraktives Ziel bei AIDS. Saquinavir ist ein Übergangszustandsinhibitor, der an die aktive Stelle der HIV-Protease bindet und die Spaltung der viralen Polyproteine verhindert. Saquinavir hemmte die Spaltung von p55 (dem HIV-1-gag-Polyprotein) zu p24, das das virale Strukturprotein in chronisch infizierten CEM-Zellen ist. Die Bioverfügbarkeit von 20 mg/kg Saquinavir erhöhte sich um das 325-Fache bei Mäusen, als es zusammen mit Ritonavir in einer Dosis von 50 mg/kg verabreicht wurde. Ritonavir verhindert, dass Saquinavir in eine inaktive Form durch CYP3A metabolisiert wird. Saquinavir hemmte auch den Spiegel von endogenem Aβ 40 aus primär kultivierten menschlichen kortikalen Neuronen. Saquinavir reduzierte signifikant die Produktion der TCA-löslichen extrazellulären Fraktion bei 50 oder 100 μM. Saquinavir reduzierte die Aβ-Produktion in menschlichen Neuronen um bis zu 90 % bei 50 μM. Saquinavir zeigte eine Hemmung der BACE1-Aktivität von bis zu 60, 30, 32 und 48 % bei 300 μM im Vergleich zur Kontrolle.

CAS-Nr.

149845-06-7

Molekulargewicht

766,95

Reinheit

0.9906

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Invirase; Ro 31-8959/003

Targets

HIV-Protease

Molekularformel

C39H54N6O8S

Chemischer Name

(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanediamid; Methansulfonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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