SAR131675

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Katalog-Nr.

CEI-1518

Beschreibung

SAR131675 ist ein Inhibitor von VEGFR3 mit einem IC50/Ki von 23 nM/12 nM.

Produktübersicht

SAR131675 ist ein selektiver Inhibitor von VEGFR-3 mit einem IC50-Wert von 20 nM. SAR131675 ist ein ATP-wettbewerblicher Inhibitor. Es hemmt rekombinantes menschliches VEGFR-3 mit einem IC50-Wert von 23 nM und hemmt die Kinaseaktivität von VEGFR-3 mit einem Ki-Wert von 12 nM. SAR131675 wurde als zellpermeabel befunden und hemmt die Autophosphorylierung von VEGFR-3 in HEK-Zellen mit IC50-Werten von 30 nM bis 50 nM. SAR131675 zeigt IC50-Werte von >3 μM und 235 nM gegen VEGFR-1 bzw. VEGFR-2. Es hat auch keinen hemmenden Effekt auf ein Panel von 65 Kinasen, 107 Nicht-Kinase-Enzymen und Rezeptoren sowie auf 21 Ionenkanäle. Darüber hinaus hemmt SAR131675 das Überleben von lymphatischen Zellen, das durch VEGFC und VEGFD induziert wird, mit IC50-Werten von 14 nM und 17 nM. Andererseits übt SAR131675 eine Hemmung der durch VEGFA oder VEGFC induzierten Migration mit IC50-Werten von 100 nM aus und in vivo hebt SAR131675 die durch FGF2 induzierte Lymphangiogenese und Angiogenese auf. Es zeigt auch antitumorale Aktivität in Mausmodellen. Die Behandlung mit SAR131675 reduziert signifikant das Tumorvolumen von 4T1-Mammakarzinom-Tumoren.

CAS-Nr.

1433953-83-3

Molekulargewicht

358,39

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

VEGFR3

IC50

23 nM (Ki=12 nM)

Molekularformel

C18H22N4O4

Chemischer Name

2-Amino-1-ethyl-7-[(3R)-3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl]-N-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridin-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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