Saracatinib (AZD0530)

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Katalog-Nr.

CEI-0268

Beschreibung

Saracatinib (AZD0530) kann src und abl mit einer IC50 von 2,7 nM bzw. 30 nM hemmen.

CAS-Nr.

379231-04-6

Molekulargewicht

542,03

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Src, Abl

Molekularformel

C27H32ClN5O5

Chemischer Name

N-(5-Chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(Tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amin

Löslichkeit

DMSO 108 mg/mL Wasser

In vitro

AZD0530 ist ein neuartiger Src-Familienkinase/Abl-Dual-Kinase-Inhibitor, und AZD 0530 kann Src und Abl mit einer IC50 von 2,7 nM bzw. 30 nM hemmen. Die Aktivierung von Src wird von AZD0530 schnell und dosisabhängig gehemmt. AZD0530 hemmt Src, was zu einer verringerten Bindung von Beta-Catenin an die Promotoren der G1-Phasen-Zellzyklusregulatoren Cyclin D1 und c-Myc führt. AZD0530 hemmte spezifisch das Wachstum von CML- und Ph+ ALL-Zellen und induzierte Apoptose in einer dosisabhängigen Weise, zeigte jedoch nur marginale Effekte auf Ph- ALL-Zellen. Der Widerstand gegen Imatinib aufgrund der Mutation Y253F in p185Bcr-Abl wurde von AZD0530 überwunden. Die Kombination von AZD0530 und Imatinib zeigte einen additiven hemmenden Effekt auf die Proliferation von CML BV173-Zellen, jedoch nicht auf Ph+ ALL SupB15-Zellen. AZD0530 war am effektivsten bei der Hemmung der Bildung von osteoklastenähnlichen Zellen. AZD0530 beeinflusste die Differenzierung und Aktivität von menschlichen Osteoklasten in einer dosisabhängigen Weise. AZD0530 reduzierte signifikant den Spiegel von aktiv phosphoryliertem c-Src in menschlichen osteoklastenähnlichen Zellen.

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