SB 216763

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Katalog-Nr.

CEI-0081

Beschreibung

SB 216763 kann GSK-3alpha potenziell und selektiv mit einem IC50 von 34,3 nM hemmen.

CAS-Nr.

280744-09-4

Molekulargewicht

371,22

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

GSK3alpha

Molekularformel

C19H12N2O2Cl2

Chemischer Name

3-(2,4-Dichlorphenyl)-4-(1-Methyl-1H-Indol-3-yl)-1H-Pyrrol-2,5-dion

Löslichkeit

DSMO 23 mg/mL Wasser

In vitro

SB 216763 zeigt eine ähnliche Potenz für GSK-3beta mit 96% Hemmung bei 10 uM, während es minimale Aktivität gegen 24 andere Proteinkinasen, einschließlich PKBalpha und PDK1, mit einem IC50 von >10 uM aufweist. SB 216763 bei 3 uM verhindert außerdem vollständig den Tod von sensorischen Neuronen der dorsalen Wurzelganglien von Hühnern, der durch LY-294002 unabhängig von NGF induziert wird.

In vivo

Die Verabreichung von SB 216763 bei 20 mg/kg verhindert signifikant die Lungenentzündung und die anschließende Fibrose im Modell der bleomycin (BLM)-induzierten pulmonalen Entzündung und Fibrose bei Mäusen, indem sie die Produktion der entzündlichen Zytokine MCP-1 und TNF-alpha durch Makrophagen signifikant blockiert und die Überlebensrate der mit BLM behandelten Mäuse signifikant verbessert.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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