SB 525334

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Katalog-Nr.

CEI-0312

Beschreibung

SB-525334 kann TGF-beta1 mit einem IC50 von 14,3 nM hemmen.

CAS-Nr.

356559-20-1

Molekulargewicht

343,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

TGF-beta1

Molekularformel

C21H21N5

Chemischer Name

6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxalin

Löslichkeit

DMSO 69 mg/mL Wasser

In vitro

SB-525334 hemmte die ALK5-Phosphorylierung von Smad3 mit einem IC 50-Wert von 14,3 nM. Die ALK4-Phosphorylierung von Smad3 wurde durch SB-525334 mit einem IC 50-Wert von 58,5 nM gehemmt, und die ALK2-Phosphorylierung von Smad1 wies einen IC 50-Wert von mehr als 10 µM auf. Infolgedessen hemmte SB-525334 die nukleare Lokalisation von Smad2/3 in RPTE-Zellen durch die Hemmung des ALK5-Rezeptors.

In vivo

SB-525334 zeigte eine akzeptable Bioverfügbarkeit und Plasmahalbwertszeit bei der SD-Ratte für Dosierungen von bis zu 10 mg/kg/Tag. SB-525334 zeigte eine akzeptable Bioverfügbarkeit und Plasmahalbwertszeit bei der SD-Ratte für Dosierungen von bis zu 10 mg/kg/Tag.

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