SB1317

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Katalog-Nr.

CEI-1520

Produktübersicht

SB1317 ist ein potenter Inhibitor der cyclinabhängigen Kinasen (CDKs), der FMS-ähnlichen Tyrosinkinase-3 (FLT3) und der Januskinase 2 (JAK2) mit IC50-Werten von 13 nM, 56 nM und 73 nM für CDK2, JAK2 und FLT3, respectively. CDKs sind Serin-Threonin-Kinasen, die den Zellzyklus regulieren. JAK2 ist eine nicht-reziproke intrazelluläre Tyrosinkinase, die zytokinvermittelte Signale über den JAK-STAT-Weg überträgt. FLT3 ist ein Zytokinrezeptor und spielt eine wichtige Rolle in der normalen Entwicklung von hämatopoetischen Stammzellen. In luciferase-exprimierenden MM1S-Zellen überwand SB1317 den proliferativen/protektiven Vorteil, der durch IL-6 vermittelt wurde. In MM1S-Zellen erhöhte SB1317 den Prozentsatz der Zellen in den G2/M-Phasen und verringerte die Zellen in der S-Phase. Außerdem erhöhte SB1317 die Anzahl der Zellen in der subG0-Region. In CB17-SCID-Mäusen mit menschlichen multiplen Myelom-Plasmozytom-Xenograft-Modellen (dem bortezomib-sensitiven MM1S-Modell und dem bortezomib-resistenteren OPM2-Modell) hemmte SB1317 das Tumorwachstum signifikant. In einem subkutanen AML-Modell reduzierte die Behandlung von Mäusen mit SB1317 in Dosen von 10, 20 oder 40 mg/kg täglich über 21 Tage das durchschnittliche Tumorvolumen um 53 %, 61 % und 113 %, respectively.

CAS-Nr.

937270-47-8

Molekulargewicht

372,46

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

TG02; SB 1317; TG 02; SB-1317; TG-02

Targets

CDK

Molekularformel

C23H24N4O

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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