SB590885

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0149

Beschreibung

SB590885(GSK2118436) kann B-raf, B-Raf(V600E) und c-Raf mit einer IC50 von 3,2 nM, 0,8 nM und 5,0 nM hemmen.

Alias

GSK2118436

CAS-Nr.

405554-55-4

Molekulargewicht

453,54

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

GSK2118436

Targets

B-raf, B-Raf(V600E), c-Raf

Molekularformel

C27H27N5O2

Chemischer Name

(E)-5-(2-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-4-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-5-yl)-2,3-dihydroinden-1-on-Oxim

Löslichkeit

DSMO 5 mg/mL Wasser

In vitro

GSK2118436 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Raf-Kinase-Inhibitor, der in der Lage ist, die Kinaseaktivität von Wildtyp B-Raf, B-RafV600E und c-Raf mit IC50-Werten von 3,2, 0,8 und 5,0 nM zu hemmen. Das Screening eines Kinase-Panels für über 270 Kinasen hat gezeigt, dass dieser Inhibitor selektiv für Raf-Kinase ist, mit einer 400-fachen Selektivität gegenüber B-Raf im Vergleich zu 91 % der anderen getesteten Kinasen. Die spezifische zelluläre Hemmung der B-RafV600E-Kinase durch diesen Inhibitor führt zu einer verringerten ERK-Phosphorylierung und einer Hemmung der Zellproliferation durch einen anfänglichen Arrest in der G1-Phase des Zellzyklus, gefolgt von Zelltod. Diese Hemmung ist selektiv für Krebszellen, die spezifisch die Mutation für B-Raf V600E kodieren.

In vivo

Die orale Verabreichung von Verbindungen hemmt das Wachstum von B-RafV600E-mutiertem Melanom (A375P) und Kolorektalkrebs (Colo205) menschlichen Tumor-Xenotransplantaten, die subkutan in immungeschwächten Mäusen wachsen.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage