SC-514

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Katalog-Nr.

CEI-1522

Beschreibung

SC-514 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von IKK-2 mit einem IC50-Wert von 3-12 μM.

Produktübersicht

SC-514 ist ein zellpermeabler und selektiver Inhibitor von IKK-2 mit einem IC50-Wert von 3-12μM. SC-514 hemmt alle Formen von rekombinantem humanem IKK-2 mit IC50-Werten im Bereich von 3-12μM. Es hemmt auch den nativen IKK-Komplex. SC-514 bindet spezifisch an die ATP-Bindungsstelle von IKK-2 und übt eine reversible und kompetitive Hemmung mit ATP aus. Allerdings zeigt SC-514 eine nicht-kompetitive Hemmung mit der IκB-Stelle. Als Inhibitor von IKK-2 wurde festgestellt, dass SC-514 die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα blockiert und das Translokationsniveau von p65 in den Zellkern bei mit IL-1β behandelten RASFs reduziert. Darüber hinaus zeigt SC-514 eine dosisabhängige Hemmung der Transkription von NF-κB-induzierten Genen, einschließlich IL-6, IL-8 und COX-2. Außerdem zeigt SC-514 eine Wirksamkeit bei der Reduktion der LPS-induzierten TNFα-Produktion im akuten Entzündungsmodell. Es wird auch berichtet, dass SC-514 die Osteoklastogenese in BMM-Zellen hemmt, indem es die RANKL-induzierte Aktivierung von NF-κB abschwächt.

CAS-Nr.

354812-17-2

Molekulargewicht

224.3

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20° C lagern

Targets

IKK-2; CDK2/CyclinA; AUR2; PRAK; p38α

IC50

3-12 μM; 61 μM; 71 μM; 75 μM; >100 μM

Molekularformel

C9H8N2OS2

Chemischer Name

3-Amino-5-thiophen-3-ylthiophen-2-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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