Semagacestat (LY450139)

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Katalog-Nr.

CEI-0208

Beschreibung

Semagacestat (LY450139) kann Gamma-Sekretase wie Abeta42, Abeta40 und Abeta38 mit einer IC50 von 10,9 nM, 12,1 nM und 12,0 nM hemmen.

CAS-Nr.

425386-60-3

Molekulargewicht

361,44

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Abeta42, Abeta40, Abeta38

Molekularformel

C19H27N3O4

Chemischer Name

(S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamid

Löslichkeit

DSMO 72 mg/mL Wasser

In vitro

Semagacestat (LY450139) ist ein neuartiger, niedermolekularer Inhibitor von Gamma-Sekretase. Dieser Inhibitor wird zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit (AD) entwickelt, die eine fortschreitende neurodegenerative Erkrankung ist.

In vivo

Die orale Verabreichung von Semagacestat (1 mg/kg) an 5,5 Monate alte APP-transgene Tg2576-Mäuse verbessert signifikant die Gedächtnisdefizite im räumlichen Arbeitsgedächtnis mithilfe der Y-Maze-Aufgabe, die nach 8 Tagen subchronischer Dosierung verschwindet.

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