Semaxanib (SU5416)

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Katalog-Nr.

CEI-0880

Beschreibung

Semaxanib (SU5416) ist ein potenter und selektiver VEGFR(Flk-1/KDR) Inhibitor mit einer IC50 von 1,23 μM, 20-fach selektiver für VEGFR als PDGFRβ, ohne Aktivität gegen EGFR, InsR und FGFR. Phase 3.

CAS-Nr.

194413-58-6

Molekulargewicht

238,28

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

VEGFR (Flk-1/KDR)

IC50

1,23 μM

Molekularformel

C15H14N2O

Chemischer Name

2H-Indol-2-on, 3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylen]-1,3-dihydro-, (3Z)-

Löslichkeit

DMSO 22 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 2 mg/mL

In vitro

Semaxanib hemmt die VEGF-abhängige Phosphorylierung des Flk-1-Rezeptors in Flk-1-überexprimierenden NIH 3T3-Zellen mit einem IC50 von 1,04 μM. Semaxanib hemmt die PDGF-abhängige Autophosphorylierung in NIH 3T3-Zellen mit einem IC50 von 20,3 μM. Semaxanib hemmt die VEGF- und FGF-gesteuerte Mitogenese in einer dosisabhängigen Weise mit IC50 von 0,04 bzw. 50 μM. Die Behandlung mit Semaxanib hat keinen Einfluss auf das in vitro-Wachstum von C6-Glioom, Calu 6-Lungenkarzinom, A375-Melanom, A431-epidermoides Karzinom und SF767T-Glioomzellen (alle IC50s > 20 μM).

In vivo

Semaxanib dosisabhängig hemmt das Wachstum des A375-Tumors in vivo. Eine >85%ige Hemmung des subkutanen Tumorwachstums wird bei täglicher i.p. Verabreichung von SU5416 in DMSO bei Semaxanib beobachtet, ohne messbare Toxizität. Semaxanib zeigt ein breites Spektrum an antitumoraler Aktivität. SU5416 hemmt signifikant das subkutane Wachstum von 8 von 10 getesteten Tumorlinien (A431, Calu-6, C6, LNCAP, EPH4-VEGF, 3T3HER2, 488G2M2 und SF763T-Zellen) mit einer durchschnittlichen Sterblichkeitsrate von 2,5%. Semaxanib (25 mg/kg/Tag) zeigt eine starke antiangiogene Aktivität, die zu einer signifikanten Reduktion sowohl der Gesamt- als auch der funktionellen vaskulären Dichte der Tumormikrogefäße führt.

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