Simeprevir

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Katalog-Nr.

CEI-1527

Produktübersicht

Simeprevir ist ein potenter Inhibitor der HCV NS3/4A-Protease mit einem Ki-Wert von 0,36 nM. Die Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3/4A-Protease ist eine Serinprotease, die vom HCV kodiert wird und für die Spaltung an vier Stellen des HCV-Polyproteins verantwortlich ist. Sie ist entscheidend für die virale Replikation. In Huh-7-Rep-Zellen hemmte Simeprevir die HCV-Replikation mit einem EC50 von 7,8 nM. In der Huh7-Luc HCV Genotyp 1b Replikon-Zelllinie hemmte Simeprevir die HCV-Replikation mit EC50- und EC90-Werten von 8 nM bzw. 24 nM in einer dosisabhängigen Weise. Bei zweiundneunzig naiven, HCV Genotyp 1-infizierten Patienten führte die Behandlung mit Simeprevir (50 oder 100 mg QD) über 12 oder 24 Wochen und Peginterferon α-2a/Ribavirin (PegIFNα-2a/RBV) über 24 oder 48 Wochen oder PegIFN α-2a/RBV über 48 Wochen allein (PR48-Gruppe) zu RNA-Reduktionen in der 4. Woche von -5,2, -5,2 und -2,9 log10IU/mL für die Simeprevir 50 mg kombiniert, 100 mg kombiniert und PR48 Gruppen, was darauf hindeutet, dass Simeprevir die HCV RNA schneller und erheblich reduzierte. Außerdem erhöhte Simeprevir die virologische Ansprechrate.

CAS-Nr.

923604-59-5

Molekulargewicht

749,96

Reinheit

0.9995

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

TMC435,TMC435350,TMC-435350,Simeprevir

Targets

HCV NS3/4A-Protease

Molekularformel

C38H47N5O7S2

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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