Skepinone-L

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Katalog-Nr.

CEI-1528

Beschreibung

Skepinone-L ist ein selektiver Inhibitor der p38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) und TNF-α mit IC50-Werten von 5 nM bzw. 40 nM.

Produktübersicht

Skepinone-L ist ein selektiver Inhibitor der p38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) mit einem IC50-Wert von 5 nM. P38 MAPKs sind eine Klasse von MAPK, die auf Stressstimuli wie Hitzeschock und osmotischen Schock reagieren. Sie sind an der Zell-Differenzierung und Apoptose beteiligt. Skepinone-L ist ein ATP-wettbewerblicher Inhibitor der p38 MAPK. Für In-vitro-Tests kann die Phosphorylierung des Hitzeschockproteins 27 (HSP27) des p38 MAPK-Wegs als Marker verwendet werden, um die Aktivität der p38 MAPK zu bewerten. Als HeLa-Zellen mit Anisomycin behandelt wurden, zeigte skepinone-L eine dosisabhängige Hemmung der HSP27-Phosphorylierung mit einem zellulären IC50 von 25 nM, was die Hemmung der p38 MAPK bestätigte. Darüber hinaus führte die Behandlung mit skepinone-L in peripheren mononukleären Blutzellen (hPBMCs) zu einer Reduktion der p38 MAPK-Downstream-Effekte, einschließlich TNF-α, IL-1β und IL-10. In einem Mausmodell führte die orale Verabreichung von skepinone-L zu einem sehr hohen Niveau von skepinone-L, das 240 nM betrug und höher war als der IC50-Wert von skepinone im menschlichen Vollblut. Daher führte es zu einer Hemmung von TNF-α um 77 % durch die Hemmung der upstream p38 MAPK. Somit demonstrierte es die herausragenden pharmakodynamischen Eigenschaften von skepinone-L.

CAS-Nr.

1221485-83-1

Molekulargewicht

425,42

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Skepinone L

Targets

P38-MAPK

IC50

5 nM; 40 nM

Molekularformel

C24H21F2NO4

Chemischer Name

3-(2,4-Difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-5,6-Dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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