SL-01

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0887

Beschreibung

SL-01 ist ein Inhibitor der p53-Mdm2-Interaktion mit einem IC50 von 3,18 μM.

CAS-Nr.

26049-94-5

Molekulargewicht

331,79

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

p53, Mdm2

IC50

3,18 μM

Molekularformel

C18H18ClNO3

Chemischer Name

Carbaminsäure, N-[(1S)-3-chloro-2-oxo-1-(phenylmethyl)propyl]-, Phenylmethylester

Löslichkeit

DMSO 50 mg/mL Wärme ; Wasser mg/mL; Ethanol 15 mg/mL Wärme

In vitro

SL-01 hemmt die Proliferation von Lungenkarzinom-Zelllinien NCI-H460 und A549, von hepatozellulären Karzinom-Zelllinien Bel7402 und HepG2 sowie von kolorektalen Adenokarzinom-Zelllinien HCT-116 mit IC50-Werten von 20, 20, 8, 6 und 20 μM, die höher sind als die von Gemcitabin. SL-01 induziert bei den Krebszellen Apoptose, was sich in Chromatin-Kondensation und Externalisierung von Phosphatidylserin zeigt. Bei Konzentrationen von SL-01 von 2 bis 8 μM steigen die Prozentsätze apoptotischer Zellen von 16,8 % auf 39,6 % für NCI-H460-Zellen.

In vivo

SL-01 hemmt effektiv das Wachstum von menschlichem Hepatozellulärem Karzinom HepG2 Xenograft nach 20 Tagen oraler Verabreichung (Tabelle 6 und Abbildung 2A). Die Hemmungsraten von 21,5, 17,2 und 12,9 μmol⁄kg SL-01 einmal täglich betragen 58,0%, 42,1% und 31,8%. Bei menschlichen Kolonadenokarzinom HCT-116 Xenografts betragen die Hemmungsraten von SL-01 69,3%, 47,8% und 39,1% nach 16 Tagen oraler Verabreichung bei 25,8, 21,5 und 17,2 μmol⁄kg. SL-01 wird von Mäusen gut vertragen, ohne signifikanten Verlust an Körpermasse oder andere offensichtliche Anzeichen von Toxizität. SL-01 induziert die Apoptose von NCI-H460 Zellen in vivo. Nach 3 Wochen Behandlung liegen die Prozentsätze der TUNEL-färbenden positiven Zellen in NCI-H460 Xenografts, die mit 10, 20 und 30 μmol/kg SL-01 behandelt wurden, bei 25,6%, 41,7% und 54,3%. SL-01 erhöht signifikant die Expression von gespaltenem Caspase-9 und gespaltenem Caspase-3. Die Prozentsätze der Erhöhung von gespaltenem PARP durch 10, 20, 30 μmol/kg SL-01 betragen 42,3%, 109,3% und 133,2%. SL-01-behandelte Tumorgewebe zeigen die Aktivierung des Bax/Bcl-2 Verhältnisses.

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