SL-327

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Katalog-Nr.

CEI-1529

Beschreibung

SL-327 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2 mit einem IC50-Wert von 0,18 bzw. 0,22 μM.

Produktübersicht

SL-327 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2 mit IC50-Werten von 0,18 und 0,22 μM. MEK1 und MEK2 (ERK) sind Kinaseenzyme, die die mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) phosphorylieren. Die Aktivität der extrazellulär signalregulierten Kinase (ERK) ist entscheidend für den Erwerb von assoziativen Lernaufgaben. Bei adulten männlichen CD-1-Mäusen hemmte SL-327 die Pp-ERK-Immunfärbung in den Zellkernen, die durch Kokain induziert wurden. Die Vorbehandlung mit SL-327 hemmte die c-Fos-Expression im Kern und die Aktivierung von ERK in der gesamten Amygdala, nämlich LA, BLA, BMP, Ce und MePD. Bei mit Morphin vorbehandelten Ratten erhöhte SL-327 die Expression der morphininduzierten psychomotorischen Sensibilisierung (SW3) um 58 % und verhinderte vollständig die Hochregulierung von p-PEA-15, p-FADD und p-Akt1 bei SW3. Bei adulten männlichen DBA/2J-Mäusen reduzierte SL-327 die pERK-Spiegel signifikant um 40 % sowohl im motorischen Kortex als auch im dorsalen Striatum. Im Rattenmodell hemmte SL-327 die MAPK/ERK-Kaskade, was die LTP-abhängige Geninduktion und die Phosphorylierung von CREB und Elk-1 verhinderte, was zu einem schnell abklingenden LTP führte.

CAS-Nr.

305350-87-2

Molekulargewicht

335,35

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

MEK1/2

IC50

0,18 μM; 0,22 μM

Molekularformel

C16H12F3N3S

Chemischer Name

(Z)-3-Amino-3-(4-aminophenyl)sulfanyl-2-[2-(trifluormethyl)phenyl]prop-2-enenitril

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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