SLx-2119

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Katalog-Nr.

CEI-1530

Produktübersicht

SLx-2119(KD-025) ist ein selektiver Inhibitor von ROCK2 mit einer IC50 von 105 nM. Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) ist eine Serin-Threonin-Kinase und ist an der Regulierung der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt. Sie ist mit vielen intrazellulären Prozessen assoziiert, die für Schlaganfälle relevant sind. ROCK2 ist die vorherrschende Isoform, die hauptsächlich in der Gefäß- und Neuronen exprimiert wird. In glatten Muskelzellen, die aus dem menschlichen Darm mit strahleninduzierten Fibrosen isoliert wurden (RE-SMC), reduzierte SLx-2119 den mRNA-Spiegel von CTGF. Eine Überexpression davon ist mit fibrotischen Erkrankungen assoziiert. Während in SMC, die aus normalem menschlichen Darm isoliert wurden (N-SMC), SLx-2119 den CTGF-mRNA-Spiegel nicht veränderte. In Mäusen mit fokaler zerebraler Ischämie reduzierte KD025 nach vorübergehender Okklusion der mittleren Hirnarterie das Infarktvolumen dosisabhängig. Und die Wirksamkeit hielt mindestens 4 Wochen an. Bei alten männlichen und weiblichen Mäusen sowie bei Mäusen mit Typ-2-Diabetes reduzierte KD025 das Infarktvolumen um 34 %, 42 % und 32 % bei alten männlichen Mäusen, weiblichen Mäusen und diabetischen Mäusen im Vergleich zur Kontrollgruppe bei Mäusen.

CAS-Nr.

911417-87-3

Molekulargewicht

452,51

Reinheit

0.9829

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

SLx 2119; SLx2119; ROCK-Inhibitor; KD-025

Targets

ROCK2

Molekularformel

C26H24N6O2

Chemischer Name

2-(3-(4-((1H-Indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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