SMIP004

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Katalog-Nr.

CEI-1531

Produktübersicht

SMIP004 (N-(4-butyl-2-methyl-phenyl)acetamid) ist ein neuartiger Induktor der selektiven Apoptose von Krebszellen bei menschlichen Prostatakrebszellen. Im Gegensatz zu SMIP001 wurde festgestellt, dass SMIP004 SKP2 herunterreguliert und p27 stabilisiert, obwohl keiner der beiden SMIPs ein Proteasom-Inhibitor ist.

CAS-Nr.

143360-00-3

Molekulargewicht

205.3

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

SMIP 004; SMIP-004

Targets

Apoptose

IC50

1,09 uM (MTT-Assay in LNCaP-S14-Zellen)

Molekularformel

C13H19NO

Chemischer Name

N-(4-Butyl-2-methylphenyl)acetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Während SMIP012 und 016 in normalen Fibroblasten mäßig toxisch waren, zeigten SMIPs 001 und 004 eine erhebliche Spezifität für Krebszellen, da sie in LNCaP-S14 mindestens fünfmal potenter waren als in IMR90-Zellen. Die Behandlung mit entweder MG132 oder SMIP004 erhöhte die Halbwertszeit von p27 auf >6 h. Sowohl SMIP001 als auch 004 führten zu einem starken Anstieg der Rekrutierung von p27 zu CDK2, während SMIP001 auch die Ko-Präzipitation von p21 leicht erhöhte (Abbildung 6c). SMIP004 reduzierte auch die Mengen an Cyclinen E und A, die mit CDK2 zurückgewonnen wurden. Dies ging einher mit einer deutlichen Herunterregulierung der Cycline E und A nach der Behandlung mit SMIP004. SMIP004 verringerte die Spiegel positiver Zellzyklusregulatoren, regulierte die Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitoren hoch und führte zu einem G1-Arrest, einer Hemmung der Koloniebildung in weichem Agar und zum Zelltod.

In vivo

SMIP004 hemmt potenziell das Wachstum von Prostata- und Brustkrebs-Xenografts in Mäusen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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