SNS-032 (BMS-387032)

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Katalog-Nr.

CEI-0275

Beschreibung

SNS-032 (BMS-387032) kann CDK2, CDK7 und CDK9 mit IC50 von 38 nM, 62 nM und 4 nM hemmen.

CAS-Nr.

345627-80-7

Molekulargewicht

380,53

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CDK2, CDK7, CDK9

Molekularformel

C17H24N4O2S2

Chemischer Name

N-(5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)thiazol-2-yl)piperidin-4-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 76 mg/mL Wasser

In vitro

SNS-032 (BMS-387032) ist ein potenter selektiver Inhibitor der cyclinabhängigen Kinasen 2, 7 und 9 und hemmt sowohl die Transkription als auch den Zellzyklus. SNS-032 verhindert auch in vitro Angiogenese, und diese Wirkung ist auf die Blockierung von VEGF zurückzuführen. Forscher testeten Zelllinien, einschließlich menschlicher Nabelschnurvenenendothelzellen (HUVECs) und menschlicher Glioblastomzellen (U87MG), mit SNS-032 und fanden heraus, dass SNS-032 die Proliferation von Tumorzelllinien hemmen kann. SNS-032 hemmte die dreidimensionale Kapillarnetzbildung von Endothelzellen. SNS-032 verhinderte signifikant die Produktion von vaskulärem endothelialem Wachstumsfaktor (VEGF) in beiden Zelllinien, während SNS-032 weniger effektiv war, um die Kapillarnetzbildung und Migration von Endothelzellen zu verhindern. Inhibitoren der cyclinabhängigen Kinasen (Cdks) wurden berichtet, dass sie Aktivitäten in Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie haben, indem sie Cdk7 und Cdk9 hemmen. SNS-032, das eine potente und selektive hemmende Aktivität gegen Cdk2, Cdk7 und Cdk9 aufweist, verringert antiapoptotische Proteine, was zu Zelltod führt.

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