SNS-314 Mesylat

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0845

Beschreibung

SNS-314 Mesylat ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50 von 9 nM, 31 nM und 3 nM. Es ist weniger potent gegenüber Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf und DDR2. Phase 1.

CAS-Nr.

1146618-41-8

Molekulargewicht

527,04

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Aurora A, Aurora B, Aurora C

IC50

9 nM; 31 nM; 3.4 nM

Molekularformel

C18H15ClN6OS2.CH4O3S

Chemischer Name

M1-(3-Chlorphenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)harnstoff-Mesilat

Löslichkeit

DMSO 105 mg/mL; Wasser 6 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

In der HCT116-Kolorektalkarzinom-Zelllinie, mit intakten oder verminderten p53-Proteinspiegeln, zeigt SNS-314 Mesylat eine verbesserte Wirksamkeit, wenn es sequenziell mit anderen standardmäßigen Chemotherapeutika verabreicht wird, und die tiefgreifendsten Synergien werden für Mittel identifiziert, die den Spindel-Assembly-Checkpoint aktivieren, z.B. Docetaxel und Vincristin. Eine aktuelle Studie zeigt, dass SNS-314 Mesylat eine starke antiproliferative Aktivität in HCT116-Zellen zeigt und die Bildung von Kolonien in weichem Agar hemmt.

In vivo

Die sequenzielle Behandlung mit SNS-314 Mesylat, gefolgt von Docetaxel 24 Stunden später, führt zu einer signifikanten Tumorwachstumshemmung von 72,5 % bei HCT116-Xenografts, während Docetaxel und SNS-314 Mesylat als Einzelmittel keine signifikante Hemmung des Tumorwachstums von HCT116 erzeugen. Im HCT116-Modell für menschliche Kolonkarzinom-Xenografts führt die Verabreichung von 50 und 100 mg/kg SNS-314 Mesylat zu einer dosisabhängigen Hemmung der Phosphorylierung von Histon H3, was auf eine effektive Aurora-B-Hemmung in vivo hinweist. Darüber hinaus zeigen HCT116-Tumoren von Tieren, die mit SNS-314 Mesylat behandelt wurden, starke und anhaltende Reaktionen, einschließlich einer Reduktion der phosphorylierten Histon H3-Spiegel, erhöhtem Caspase-3 und dem Auftreten einer vergrößerten Kerngröße.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage