Sotrastaurin (AEB071)

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Katalog-Nr.

CEI-1533

Beschreibung

Sotrastaurin ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) in Form einer kleinen Molekülverbindung mit einem Ki-Wert von 0,22 nM für PKCθ.

Produktübersicht

AEB071 ist ein Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Der PKC-Inhibitor, der die T-Zell-Aktivierung blockieren kann, hat die Fähigkeit zur Immunsuppression. Die Isoformen der Proteinkinase C (PKC) sind sehr wichtig für die Zell-Signalübertragung, Proliferation, Differenzierung, Migration, Überleben und Tod. Die PKC-Familie hat viele Isoformen. Unter den PKC-Isoformen haben die PKC-Isoformen einen basalen Effekt auf die Aktivierung der T-Zellen und andere Funktionen der Immunzellen. ABE071 ist ein potenter Inhibitor neuartiger und klassischer PKC-Isoformen. Durch die Hemmung von PKC kann AEB071 die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen verringern und die Produktion von Zytokinen reduzieren. ABE071 kann auch die NK-Zell-Aktivität unterdrücken. Die ex vivo-Stimulation von Lymphozyten von Probanden, die einmalige Dosen von AEB071 ausgesetzt waren, führte zu einer dosisabhängigen Hemmung sowohl der Lymphozytenproliferation als auch der IL2-mRNA-Expression. AEB071 ist eine effektive Behandlungsstrategie zur Heilung von Autoimmunerkrankungen. Laut dem Psoriasis Area Severity Index (PASI)-Score wurde nach 2-wöchiger Behandlung mit 300 mg bid AEB071 die klinische Schwere der Psoriasis um bis zu 69 % im Vergleich zur Ausgangsbasis reduziert.

CAS-Nr.

425637-18-9

Molekulargewicht

438,48

Reinheit

0.9838

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

AEB 071; AEB-071

Targets

PKC

IC50

0,22 nM

Molekularformel

C25H22N6O2

Chemischer Name

3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dion

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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