SP600125

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Katalog-Nr.

CEI-0144

Beschreibung

SP600125 ist ein reversibler ATP-kompetitiver Inhibitor, der JNK1, JNK2 und JNK3 mit IC50 von 40 nM, 40 nM und 90 nM hemmen kann.

CAS-Nr.

129-56-6

Molekulargewicht

220,23

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

NK1, JNK2, JNK3

Molekularformel

C14H8N2O

Chemischer Name

2H-Dibenz[cd,g]indazol-6-on

Löslichkeit

DMSO 44 mg/mL Wasser

In vitro

SP600125 ist ein reversibler ATP-wettbewerblicher Inhibitor, der JNK1, JNK2 und JNK3 mit IC50 von 40 nM, 40 nM und 90 nM hemmen kann. SP600125 hemmte dosisabhängig die Phosphorylierung von c-Jun, die Expression der entzündlichen Gene COX-2, IL-2, IFN-gamma, TNF-alpha und verhinderte die Aktivierung und Differenzierung von primären menschlichen CD4-Zellkulturen. SP600125 ist ATP-wettbewerblich (Ki=33 uM), aber nicht wettbewerblich mit dem Substrat, GST-ATF2. SP600125 zeigt eine 10-fache Selektivität (MKK4), 25-fache Selektivität (MKK3, MKK6, PKB und PKC-alpha) und 100-fache Selektivität für andere Kinasen. SP600125 blockiert JNK und nicht andere entzündliche Signalwege und scheint eine Selektivität von mindestens 10-fach für den JNK-Weg zu haben.

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