ST 2825

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Katalog-Nr.

CEI-1535

Beschreibung

ST 2825 ist ein Inhibitor von MyD88 pharmakologisch.

Produktübersicht

ST 2825 ist ein spezifischer Inhibitor der MyD88-Dimerisierung. ST 2825 ist eine synthetische Verbindung, die die Struktur des Heptapeptids in der BB-Schleife des MyD88-TIR-Domains nachahmt und die Homodimerisierung von MyD88 stört. ST 2825 hat sich als spezifischer Inhibitor der Homodimerisierung von MyD88 TIR-Domains erwiesen, ohne die Homodimerisierung von Todesdomänen zu beeinflussen. In HEK293T-Zellen, die mit Flag-MyD88 und Myc-MyD88 transfiziert wurden, hemmte ST 2825 die Interaktion der beiden MyD88 um 80 % bei einer Konzentration von 10 μM. Diese Hemmung führte zu einer anschließenden Störung der Rekrutierung von IRAK1 und IRAK4. Darüber hinaus hemmte die Verabreichung von ST 2825 signifikant die IL-6-Produktion, die durch IL-1β bei Dosen von 100 und 200 mg/kg in Mäusen stimuliert wurde. Darüber hinaus blockierte 8 μM ST 2825 die durch TLR9 induzierte B-Zell-Proliferation vollständig. ST2825 unterdrückte auch die durch CpG induzierte Generation von Plasmazellen dosisabhängig.

CAS-Nr.

894787-30-5

Molekulargewicht

591,51

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

ST2825; ST-2825

Targets

MyD88

Molekularformel

C27H28Cl2N4O5S

Chemischer Name

(4R,7R,8aR)-1-[2-[4-[[2-(2,4-Dichlorphenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2-pyrrolidin]-4-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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