SU11274

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0071

Beschreibung

SU11274 kann c-MET mit einem IC50 von 12 nM hemmen.

Alias

PKI-SU11274

CAS-Nr.

658084-23-2

Molekulargewicht

568,09

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

PKI-SU11274

Targets

c-MET

Molekularformel

C28H30CIN5O4S

Chemischer Name

(Z)-N-(3-Chlorphenyl)-3-((3,5-Dimethyl-4-(1-Methylpiperazin-4-carbonyl)-1H-Pyrrol-2-yl)methylen)-N-methyl-2-Oxoindolin-5-sulfonamid

Löslichkeit

DMSO 92 mg/mL Wasser

In vitro

SU11274 kann c-MET mit einem IC50 von 12 nM hemmen. SU11274 beeinflusst die Kinaseaktivität und die anschließende Signalübertragung verschiedener mutierter Formen von Met unterschiedlich. SU11274 hemmt Met-Varianten, M1268T und H1112Y, mit einem IC50 von 2 µM, zeigt jedoch eine geringe Hemmung gegenüber den Met-Varianten, L1213V und Y1248H. Für Zelllinien (1) NSCLC Als selektiver kleiner Molekülinhibitor von c-Met hemmte SU11274 die Zellviabilität in c-Met-exprimierenden NSCLC-Zellen. SU11274 hob die durch Hepatozyten-Wachstumsfaktor induzierte Phosphorylierung von c-Met und dessen nachgeschaltete Signalübertragung auf. (2) Ovarialkarzinomzellen Da c-Met in der Mehrheit der malignen epithelialen Ovarialzellen überexprimiert ist, kann SU11274 die Zellmotilität und Invasion von Ovarialkarzinomzellen signifikant verringern, indem es aktiviertes c-Met reduziert.

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Projektbeschreibung:

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