TAE226 (NVP-TAE226)

CEI-1543

TAE226 (NVP-TAE226) ist ein potenter Inhibitor von FAK mit einem IC50-Wert von 5,5 nM.

TAE226 (NVP-TAE226) ist ein selektiver Inhibitor von FAK mit einem IC50-Wert von 5,5 nM. Focal Adhesion Kinase (FAK), auch bekannt als PTK2 Protein-Tyrosinkinase 2 (PTK2), ist eine mit Fokaladhäsion assoziierte Proteinkinase und spielt eine wichtige Rolle bei zellulären Adhäsions- und Ausbreitungsprozessen. TAE226 (NVP-TAE226) ist ein potenter FAK-Inhibitor und hat eine andere Selektivität als der berichtete FAK-Inhibitor PF-562271. Bei Tests mit Gliomzelllinien U87, U87/EGFR, U87/EGFRvIII und U251, die unterschiedliche FAK-Spiegel exprimierten, zeigte TAE226 (NVP-TAE226) eine effektive Hemmung des Wachstums der 4 Zelllinien in einer dosisabhängigen Weise (1 und 10 μmol/L), wobei U87/EGFR sowie U87/EGFRvIII, die eine höhere p-FAK-Expression als U87 hatten, empfindlicher auf TAE226 (NVP-TAE226) reagierten. Es wurde dann gezeigt, dass die Behandlung mit TAE226 (NVP-TAE226) die Invasion von Gliomzellen hemmte und Apoptose induzierte, als sie mit den Zelllinien U251 und LN18 getestet wurde. In der medullären Schilddrüsentumorzelllinie MZ-CRC-1 hemmte die Behandlung mit TAE226 (NVP-TAE226) (100 nM und 1000 nM) über 72 Stunden die Zellproliferation, verlängerte zelluläre Prozesse und verringerte die Invasionsfähigkeit der Zellen. In einem männlichen Nacktmausmodell mit subkutanem U87-Xenograft verlängerte die Verabreichung von TAE226 (NVP-TAE226) (50 oder 75 mg/kg) das mediane Überleben der Tiere um 7 Tage mit signifikanten Unterschieden im Vergleich zur Kontrollgruppe (29 Tage). Es wird auch berichtet, dass TAE226 (NVP-TAE226) ein potenter Inhibitor für Pyk2 mit einem IC50-Wert von 3,5 nM ist.

761437-28-9

468,94

0.9854

Bei -20°C lagern

TAE 226; TAE-226

FAK

3,5 nM; 5,5 nM; 43,5 nM; 140 nM; 160 nM

C23H25ClN6O3

2-[[5-Chloro-2-(2-Methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamid

Löslich in DMSO > 10 mM

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.