TAE684 (NVP-TAE684)

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Katalog-Nr.

CEI-0041

Beschreibung

TAE684 (NVP-TAE684) kann ALK und LRRK2 Kinase mit einem IC50 von 3 nM bzw. 7,8 nM hemmen.

CAS-Nr.

761439-42-3

Molekulargewicht

614.2

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

ALK, LRRK2

Molekularformel

C30H40ClN7O3S

Chemischer Name

5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidin-2,4-diamin

Löslichkeit

DMSO 3 mg/mL Wasser

In vitro

TAE684, ein 2,4-Dianilino-5-chloro-Pyrimidin, ist ein ALK-Inhibitor und zeigt auch Inhibitionen gegenüber der LRRK2-Kinase. TAE684 kann die ALK- und LRRK2-Kinase mit einer IC50 von 3 nM bzw. 7,8 nM hemmen.

In vivo

TAE684 hemmt erheblich die Phosphorylierung von Ser910 und Ser935 sowohl des Wildtyp-LRRK2 als auch des G2019S-Mutanten bei einer Konzentration von 0,1-0,3 µM in Zellen sowie in der Milz und der Niere von Mäusen, jedoch nicht im Gehirn, nach oralen Dosen von 10 mg/kg.

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Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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