TAK-733

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Katalog-Nr.

CEI-0146

Beschreibung

Als neuartiger allosterischer, nicht-ATP-bindender Inhibitor kann TAK-733 MEK1/2 mit einer IC50 von 3,2 nM potently und selektiv hemmen.

CAS-Nr.

1035555-63-5

Molekulargewicht

504,23

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

MEK1/2

Molekularformel

C17H15F2IN4O4

Chemischer Name

(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-4,7(3H,8H)-dion

Löslichkeit

DSMO 101 mg/mL Wasser

In vitro

Als neuartiger allosterischer, nicht-ATP-bindender Inhibitor kann TAK-733 MEK1/2 mit einer IC50 von 3,2 nM stark und selektiv hemmen. TAK-733 gehört zur Serie der Verbindungen 5-phenylamino-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-4,7(3H,8H)-dione.[1] TAK733 zeigt eine starke Hemmung gegenüber uvealen Melanomzelllinien mit einer IC50 von etwa 10 nM. Einige uveale Melanomzelllinien sind empfindlich gegenüber TAK733, mit einer IC50 von weniger als 1 nM. TAK733 kann eine Zellzyklus-Arrest induzieren. Für sowohl TAK733-sensitive (M207) als auch TAK733-hochresistente Zelllinien kann TAK733, mit steigenden Konzentrationen, einen dosisabhängigen G1-Arrest induzieren. TAK733 kann in Melanomzelllinien unabhängig von ihrer Herkunft, treibenden onkogenen Mutationen und in vitro Empfindlichkeit gegenüber TAK733 einen G1-Arrest induzieren. TAK733 kann auch eine ausgeprägte dosisabhängige Abnahme von pERK induzieren, unabhängig von der treibenden onkogenen Mutation oder der Empfindlichkeit oder Resistenz.

In vivo

TAK-733 zeigt eine starke Hemmung in Maus-Xenograft-Modellen menschlicher Krebserkrankungen, wie Melanom, kolorektalem Krebs, NSCLC, Bauchspeicheldrüsen- und Brustkrebs.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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