Talarozole

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Katalog-Nr.

CEI-1547

Beschreibung

Talarozole ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cytochrom P450.

Produktübersicht

Talarozole ist ein selektiver Inhibitor von Cytochrom P450 mit einem IC50 von 4 nM. Cytochrom P450 ist an dem oxidativen Metabolismus vieler organischer Chemikalien unterschiedlicher Struktur sowohl in exogenen als auch in endogenen Umgebungen beteiligt. Cytochrom P450 ist bemerkenswert sowohl für die Vielfalt der Reaktionen, die sie katalysieren, als auch für die Bandbreite chemisch unähnlicher Substrate, auf denen sie wirken. Talarozole ist ein potenter und selektiver Inhibitor des durch Cytochrom P450 26 vermittelten Abbaus von endogenem All-Trans-Retinsäure zur Behandlung von Psoriasis und Akne. Die Behandlung mit Talarozole erhöhte die mRNA-Expression von CRABP2, KRT4, CYP26A1 und CYP26B1 dosisabhängig, während im Vergleich zur mit Vehikel behandelten Haut die Expression von KRT2 und IL-1α verringert wurde. Es gab keine mRNA-Änderung bei Retinol-metabolisierenden Enzymen. Keine Induktion der Epidermisdicke oder offensichtliche Hautentzündung in der mit Talarozole behandelten Haut. Die Immunfluoreszenzanalyse bestätigte eine Hochregulation des KRT4-Proteins, jedoch wurde keine Hochregulation der CYP26B1-Expression festgestellt, und die CYP26A1-Expression wurde nicht gefunden. Es wurden 0,1% der Dosis in der Haut selbst nach 12-24 h gefunden. Die Ergebnisse der Verteilung von Talarozole innerhalb der Haut zeigen, dass 80% in der Epidermis lokalisiert waren, während die verbleibenden 20% in der Dermis nachgewiesen wurden.

CAS-Nr.

201410-53-9

Molekulargewicht

377,51

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Rambazole; R115866; R-115866; R 115866

Targets

Cytochrom P450

Molekularformel

C21H23N5S

Chemischer Name

N-[4-[2-Ethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]-1,3-benzothiazol-2-amin

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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