Tariquidar-Methansulfonat, Hydrat

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Katalog-Nr.

CEI-1549

Produktübersicht

Tariquidar-Methansulfonat, Hydrat ist ein potenter Inhibitor von P-Glykoprotein (Pgp), einem 170-kDa-Transmembranprotein, das als Arzneimittel-Exportpumpe fungiert, um strukturell nicht verwandte Verbindungen aktiv aus der Zelle zu transportieren, und das die basale Aktivität der mit Pgp assoziierten ATPase nichtkompetitiv hemmt. Tariquidar enthält eine tertiäre Amin-, Dimethoxyphenyl- und Amidgruppe in seiner chemischen Struktur, die zu seiner Hemmung gegen Pgp beitragen. Ergebnisse von in vitro-Tests in drei verschiedenen Modellen haben gezeigt, dass Tariquidar Pgp mit einer 50%-Hemmkonzentration (IC50) von 15 bis 223 nM hemmt. Die Hemmung durch Tariquidar ist jedoch Pgp-spezifisch und abgeschwächt in Tumorzelllinien, wo die Multidrug-Resistenz durch das mit der Multidrug-Resistenz assoziierte Protein vermittelt wird.

CAS-Nr.

625375-83-9

Molekulargewicht

892,99

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

XR 9576; XR-9576; XR9576

Targets

Pgp

Molekularformel

C40H52N4O15S2

Chemischer Name

N-[2-[[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinolin-3-carboxamid; Methansulfonsäure; Trihydrat

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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