Tariquidar

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Katalog-Nr.

CEI-1548

Beschreibung

Tariquidar (XR9576) ist ein potenter und selektiver nicht kompetitiver Inhibitor von P-Glykoprotein mit einem Kd von 5,1 nM.

Produktübersicht

Tariquidar ist ein potenter Inhibitor von P-Glykoprotein (Pgp), einem 170-kDa Transmembranprotein, das als Arzneimittel-Exportpumpe fungiert, um strukturell nicht verwandte Verbindungen aktiv aus Zellen zu transportieren, und das die basale Aktivität der mit Pgp assoziierten ATPase nichtkompetitiv hemmt. Tariquidar enthält eine tertiäre Amin-, Dimethoxyphenyl- und Amidgruppe in seiner chemischen Struktur, die zu seiner Hemmung gegen Pgp beitragen. Ergebnisse von in vitro-Tests in drei verschiedenen Modellen haben gezeigt, dass Tariquidar Pgp mit 50% Hemmkonzentration IC50-Werten von 15 bis 223 nM hemmt. Die Hemmung durch Tariquidar ist jedoch Pgp-spezifisch und abgeschwächt in Tumorzelllinien, wo die Multidrug-Resistenz durch das mit der Multidrug-Resistenz assoziierte Protein vermittelt wird.

CAS-Nr.

206873-63-4

Molekulargewicht

646,73

Reinheit

0.9879

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

XR9576, XR 9576, XR-9576, Tariquidar

Targets

P-Glycoprotein

IC50

5,1 nM (Kd)

Molekularformel

C38H38N4O6

Chemischer Name

N-[2-[[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinolin-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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