Temsirolimus (Torisel)

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Katalog-Nr.

CEI-0113

Beschreibung

Temsirolimus (Torisel) kann mTOR mit einer IC50 von 1,76 µM hemmen.

Alias

CCI-779

CAS-Nr.

162635-04-3

Molekulargewicht

1030,29

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

CCI-779

Targets

mTOR

Molekularformel

C56H87NO16

Chemischer Name

Rapamycin, 42-[3-Hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoat]

Löslichkeit

DMSO 75 mg/mL Wasser 1 mg/ml Ethanol 75 mg/mL

In vitro

Als mTOR-Inhibitor kann Temsirolimus (cell cycle inhibitor-779, CCI 779) mTOR mit einer IC50 von 1,76 µM hemmen. Temsirolimus (cell cycle inhibitor-779, CCI 779) ist ein Esteranalogon von Sirolimus zur Behandlung von Krebs, Multipler Sklerose und rheumatoider Arthritis. Temsirolimus bindet an das zytosolische Protein FKBP, was anschließend mTOR (mammalian target of rapamycin) hemmt. Die Hemmung von mTOR blockiert eine Reihe von Signaltransduktionswegen, die die Translation mehrerer Schlüsselproteine regulieren, die den Zellzyklus steuern. Durch die Hemmung von mTOR führt Temsirolimus zu einer Zellzyklusblockade in der G1-Phase.

In vivo

In Tiermodellen menschlicher Krebserkrankungen hemmte Temsirolimus das Wachstum einer Vielzahl von Krebsarten, selbst bei Verwendung eines intermittierenden Dosierungsschemas. Temsirolimus scheint auch das Potenzial zu haben, entzündliche Reaktionen, die mit Autoimmun- und rheumatischen Erkrankungen verbunden sind, durch Hemmung der T-Zell-Proliferation zu blockieren.

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