Tenovin-1

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Katalog-Nr.

CEI-0893

Beschreibung

Tenovin-1 schützt vor der MDM2-vermittelten p53-Degradation, die Ubiquitinierung umfasst, und wirkt durch die Hemmung der protein-deacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2.

CAS-Nr.

380315-80-0

Molekulargewicht

369,48

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

p53

Molekularformel

C20H23N3O2S

Chemischer Name

Benzamid, N-[[[4-(Acetylamino)phenyl]amino]thioxomethyl]-4-(1,1-dimethylethyl)-

Löslichkeit

DMSO 74 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Tenovin-1 ist ein p53-Aktivator und erhöht die Menge an p53-Protein innerhalb von 2 Stunden nach der Behandlung. Die Behandlung mit Tenovin-1 verändert die p53-mRNA-Spiegel nicht. Tenovin-1 (10μM) schützt p53 vor der mdm2-vermittelten Degradation mit geringem Einfluss auf die p53-Synthese. Tenovin-1 hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose in einer Reihe von Tumorzellen, die p53 exprimieren. Tenovin-1 wirkt durch die Hemmung der protein-deacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2, zwei wichtigen Mitgliedern der Sirtuin-Familie.

In vivo

Erste in vivo-Experimente deuteten darauf hin, dass Tenovin-1 das Wachstum von BL2-abgeleiteten Tumor-Xenotransplantaten beeinträchtigt.

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