TG100-115

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Katalog-Nr.

CEI-0130

Beschreibung

TG100-115 kann PI3K-gamma und PI3K-delta mit einem IC50 von 83 nM bzw. 235 nM hemmen.

CAS-Nr.

677297-51-7

Molekulargewicht

346,34

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PI3K-gamma, PI3K-delta

Molekularformel

C18H14N6O2

Chemischer Name

6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridin-2,4-diamin

Löslichkeit

DMSO 9 mg/mL Wasser

In vitro

TG100-115 kann PI3K-gamma und PI3K-delta mit einer IC50 von 83 nM bzw. 235 nM hemmen. TG100-115 hat keine Auswirkungen auf die EC-Proliferation, selbst bei relativ hohen Konzentrationen (bis zu 10 uM).

In vivo

TG100-115 kann die durch Histamin induzierte Permeabilität blockieren. In einem Modell mit der Hinterpfote von Nagetieren antagonisierte TG100-115 sowohl das Ödem als auch die Leukocyte-Infiltration stark. Eine Blockade wurde bei TG100-115-Dosen von nur 0,5 mg/kg beobachtet und hielt über einen Zeitraum von mehreren Stunden an. Aber TG100-115 blockiert nicht die durch VEGF induzierte Angiogenese in vivo.

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