TG101209

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Katalog-Nr.

CEI-0194

Beschreibung

Als ein JAK2-selektiver Inhibitor kann TG101209 die JAK2 (IC50=6 nM), FLT3 (IC50=25 nM) und RET (IC50=17 nM) Kinasen sowie JAK3 (IC50=169 nM) hemmen.

CAS-Nr.

936091-14-4

Molekulargewicht

509,67

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

JAK2, FLT3, RET

Molekularformel

C26H35N7O2S

Chemischer Name

N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamid

Löslichkeit

DSMO 102 mg/mL Wasser

In vitro

Als selektiver JAK2-Inhibitor kann TG101209 JAK2 (IC50=6 nM), FLT3 (IC50=25 nM) und RET (IC50=17 nM) Kinasen sowie JAK3 (IC50=169 nM) hemmen. Durch die Induktion von Zellzyklusarrest und Apoptose sowie die Hemmung der Phosphorylierung von JAK2V617F, STAT5 und STAT3 hemmt TG101209 die Zellproliferation der menschlichen akuten myeloischen Leukämiezelllinie, die JAK2V617F exprimiert. TG101209 hemmte das Wachstum von Ba/F3-Zellen, die JAK2V617F oder MPLW515L-Mutationen exprimieren, mit einem IC50 von 200 nM. TG101209 kann in einer Vielzahl von Multiples Myelom (MM) Zelllinien dosis- und zeitabhängige Zytotoxizität induzieren. TG101209 kann Apoptose induzieren und den Zellzyklusfortschritt in Myelomzelllinien und patientenabgeleiteten Plasmazellen hemmen. Die gleichzeitige Behandlung mit BEZ235 und JAK2-TKI (TG101209 und SAR302503) induzierte synergistisch letale Aktivität gegen die kultivierten und primären CD34+ MPN-Zellen, während die normalen CD34+ HPCs relativ geschont wurden.

In vivo

Die Behandlung mit TG101209 verhinderte nicht nur die durch Bleomycin induzierte Fibrose, sondern reduzierte auch effektiv die Hautfibrose bei TSK-1-Mäusen. Die Zugabe von TG101209 zur Strahlentherapie in Lungen-Xenotransplantaten führte im Vergleich zur alleinigen Strahlentherapie zu einer signifikanten Verzögerung des Tumorwachstums (>10 Tage) und wurde gut vertragen. TG101209 erhöhte die Apoptose und verringerte die Zellproliferation sowie die vaskuläre Dichte.

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