TG101348 (SAR302503)

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Katalog-Nr.

CEI-0192

Beschreibung

TG-101348 (SAR302503) kann JAK2 selektiv mit einem IC50 von 3 nM hemmen.

CAS-Nr.

936091-26-8

Molekulargewicht

524,68

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

JAK2

Molekularformel

C27H36N6O3S

Chemischer Name

N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(2-(Pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamid

Löslichkeit

DSMO 105 mg/mL Wasser

In vitro

TG-101348 hemmt auch signifikant JAK2 V617F, Flt3 und Ret mit IC50 von 3 nM, 15 nM und 48 nM, jeweils. TG-101348 hemmt auch die Proliferation der elterlichen Ba/F3-Zellen auf ein vergleichbares Niveau, mit einer IC50 von ~420 nM. Die Behandlung mit TG101348 verringert die GATA-1-Expression, die mit der erythroiden Neigung der JAK2V617F+ Vorläuferdifferenzierung assoziiert ist, und hemmt die Phosphorylierung von STAT5 sowie GATA S310.

In vivo

Die orale Verabreichung von TG101348 (120 mg/kg) hemmt signifikant die erythroide Differenzierung von PV-Vorläuferzellen in vivo.

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