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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

TGX-221

Katalog-Nr.
CEI-0128
Beschreibung
TGX-221 kann PI3K p110beta mit einem IC50 von 10 nM hemmen.
CAS-Nr.
663619-89-4
Molekulargewicht
364,44
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Targets
p110beta
Molekularformel
C21H24N4O2
Chemischer Name
7-Methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on
Löslichkeit
DMSO 12 mg/mL Wasser
In vitro
Als ein potenter, selektiver und zellmembranpermeabler Inhibitor kann TGX-221 PI3K p110beta mit einem IC50 von 10 nM hemmen. TGX-221, das als kompetitiver ATP-Antagonist wirkt, kann auch andere Isoformen von PI3K hemmen, zeigt jedoch eine weniger potente Hemmung. TGX-221 kann PI3K-alpha, PI3K-gamma und PI3K-delta mit IC50 von 784 nM, 3240 nM und 65 nM hemmen. Da TGX-221 auf einer detaillierten Struktur- und Funktionsanalyse von LY294002 basiert, ist TGX-221 LY294002 ähnlich. TGX-221 hatte minimale hemmende Wirkung auf Typ II PI3K C2 und PI4K und zeigte eine >1.000-fache Selektivität für PI3K p110 über ein breites Spektrum von Proteinkinasen. Die hemmenden Effekte von TGX-221 wurden durch die Konzentration von ATP beeinflusst. TGX-221 hemmte die scherinduzierte PI(3,4)P2-Produktion dosisabhängig.

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