Tideglusib(NP031112, NP-12)

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Katalog-Nr.

CEI-0930

Beschreibung

Tideglusib (NP031112, NP-12) ist ein irreversibler, nicht ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 60 nM; es kann keine Kinasen hemmen, die ein Cys homolog zu Cys-199 im aktiven Zentrum aufweisen. Phase 1/2.

CAS-Nr.

865854-05-3

Molekulargewicht

334,39

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

GSK-3β

IC50

60 nM

Molekularformel

C19H14N2O2S

Chemischer Name

1,2,4-Thiadiazolidin-3,5-dion, 2-(1-Naphthalenyl)-4-(Phenylmethyl)-

Löslichkeit

DMSO 1 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Tideglusib inhibiert irreversibel GSK-3, reduziert die Tau-Phosphorylierung und verhindert den apoptotischen Zelltod in menschlichen Neuroblastomzellen und murinen primären Neuronen. Tideglusib (2,5 μM) hemmt die durch Glutamat induzierte gliale Aktivierung, wie durch die verringerte Expression von TNF-α und COX-2 in Rattenprimär-Astrozyten- oder Mikroglia-Kulturen belegt. Tideglusib (2,5 μM) hat auch einen starken neuroprotektiven Effekt auf kortikale Neuronen gegen glutamatinduzierte Exzitotoxizität, was durch eine signifikante Verringerung der Anzahl von Annexin-V-positiven Zellen in Rattenprimär-Astrozyten- oder Mikroglia-Kulturen belegt wird.

In vivo

Tideglusib (50 mg/kg), das in das Hippocampus von adulten männlichen Wistar-Ratten injiziert wird, reduziert dramatisch die durch Kaininsäure induzierte Entzündung und hat eine neuroprotektive Wirkung in den geschädigten Bereichen des Hippocampus. Tideglusib (200 mg/kg, oral) führt zu niedrigeren Werten der Tau-Phosphorylierung, verringerter Amyloidablagerung und plaque-assoziierter astrozytärer Proliferation, schützt Neuronen im entorhinalen Kortex und im CA1-Hippocampus-Subfeld vor Zelltod und verhindert Gedächtnisdefizite bei APP/tau-doppeltransgenen Mäusen.

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