Tipifarnib (Zarnestra)

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Katalog-Nr.

CEI-0226

Beschreibung

Tipifarnib (Zarnestra) kann die Farnesyltransferase mit einem IC50 von 0,6 nM hemmen.

Alias

R115777

CAS-Nr.

192185-72-1

Molekulargewicht

489,4

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

R115777

Targets

Farnesyltransferase

Molekularformel

C27H22Cl2N4O

Chemischer Name

(R)-6-(Amino(4-chlorphenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(3-chlorphenyl)-1-methylquinolin-2(1H)-on

Löslichkeit

DMSO 14 mg/mL Wasser

In vitro

Als Tipifarnib (früher bekannt als R-1 15777), ein Inhibitor der RAS-Farnesylierung, für die potenzielle Behandlung von Neoplasien. Tipifarnib kann die Farnesyltransferase mit einem IC50 von 0,6 nM hemmen. Tipifarnib ist ein orales, sehr potentes und hoch selektives FTI (Farnesyltransferase-Inhibitoren) mit einem relativ niedrigen Toxizitätsprofil. FTIs wirken, indem sie die Addition einer Farnesylgruppe an mehrere wichtige Signalmoleküle 3 wettbewerblich hemmen und somit mehrere Signalwege anvisieren, einschließlich des RAS-Wegs, der an der Pathogenese solider und hämatologischer Malignome beteiligt ist.

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