Tivozanib (AV-951)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0065

Beschreibung

Tivozanib (AV-951; KRN-951) kann VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, c-Kit und PDGFR deutlich hemmen mit einer IC50 von 0,21, 0,16, 0,24, 1,63 und 1,72 nM.

CAS-Nr.

475108-18-0

Molekulargewicht

454,86

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, c-Kit, PDGFR

Molekularformel

C22H19ClN4O5

Chemischer Name

1-(2-Chloro-4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-Methylisoxazol-3-yl)harnstoff

Löslichkeit

DSMO 20 mg/mL Wasser

In vitro

Als oral aktive, ATP-wettbewerbsfähige, niedermolekulare Quinolin-Harnstoff-Derivat kann Tivozanib (AV-951; KRN-951) VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, c-Kit und PDGFR deutlich hemmen, mit IC50 von 0,21, 0,16, 0,24, 1,63 und 1,72 nM, jeweils.

In vivo

Tivozanib zeigte eine signifikante Hemmung des Tumorwachstums und der Angiogenese in mehreren verschiedenen Xenograft-Tumormodellen bei athymischen Ratten. In einer Phase-I-Studie war Tivozanib sicher und verträglich, wenn es in oralen Dosen von bis zu 1,5 mg nach einem Schema von 4 Wochen Behandlung und 2 Wochen Pause verabreicht wurde. Ergebnisse aus einer Phase-II-Studie bei Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom berichteten von einer Gesamtansprechrate von 25,4 % und einer medianen progressionsfreien Überlebenszeit von 11,8 Monaten bei Patienten, die Tivozanib als Monotherapie erhielten. In einer Phase-II-randomisierten Abbruchstudie wurde nachgewiesen, dass Tivozanib aktiv und gut verträglich bei Patienten mit fortgeschrittenem RCC war und die weitere Entwicklung von Tivozanib bei fortgeschrittenem RCC unterstützte.

Vorname:

Nachname:

E-Mail *

Telefonnummer:

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte von Interessierten

Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

Produkte

Online-Anfrage