TMC353121

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Katalog-Nr.

CEI-1556

Beschreibung

TMC353121 ist ein potenter Inhibitor der Fusion des respiratorischen Synzytialvirus (RSV) mit einem pEC50-Wert von 9,9.

Produktübersicht

TMC353121 ist ein RSV-Fusionsinhibitor. Es wurde aus dem Vorläufermolekül JNJ-2408068 unter Verwendung eines molekularen Modellierungsansatzes entwickelt. Es weist eine hohe Aktivität (pEC50 9,9) und eine niedrige Zytotoxizität auf, während es eine kürzere Verweildauer in der Lunge hat (Lungen t1/2 25 h). TMC353121 wurde gefunden, um RSV zu hemmen, indem es sowohl die Virus-Zell-Fusion als auch die Bildung von Syncytien verhindert, indem es eine lokale Störung der natürlichen sechshelixbündel-Konformation des RSV-F-Proteins verursacht. TMC353121 reduziert die Viruslast bei therapeutischer und prophylaktischer Verabreichung. TMC353121 hat potente antivirale Eigenschaften in vivo in einem BALB/c-Mäusemodell und schützt vor Lungeninfektionen und virusinduzierter Entzündung. TMC353121 hatte eine dosisabhängige antivirale Aktivität, die von einer 1log10-Reduktion der Spitzenviruslast bis zur vollständigen Hemmung der RSV-Replikation variierte. TMC353121 (0,39 μg/mL) kann das Absondern von RSV vollständig hemmen. Und eine dosisabhängige Reduktion von INFγ, IL6 und MIP1α war damit verbunden. TMC353121, das als CI über 16 Tage verabreicht wurde, wurde im Allgemeinen gut vertragen.

CAS-Nr.

857066-90-1

Molekulargewicht

558,71

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

TMC 353121; TMC-353121

Targets

RSV

IC50

9.9 (pEC50)

Molekularformel

C32H42N6O3

Chemischer Name

2-[[6-[[2-(3-Hydroxypropyl)-5-methylanilino]methyl]-2-(3-Morpholin-4-ylpropylamino)benzimidazol-1-yl]methyl]-6-methylpyridin-3-ol

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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