Toceranib

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1557

Beschreibung

Toceranib ist ein Inhibitor von Rezeptor-Tyrosinkinase (RTKs).

Produktübersicht

Toceranib ist ein Inhibitor, der verschiedene Tyrosinkinasen blockiert, die auf der Zelloberfläche exprimiert werden. Rezeptor-Tyrosinkinasen (RTKs) sind hervorragende Kandidaten für eine molekular gezielte Therapie, da sie eine Schlüsselrolle bei der Kontrolle der Zellproliferation und des Überlebens spielen und häufig in einer Vielzahl von Malignitäten dysreguliert sind.

CAS-Nr.

356068-94-5

Molekulargewicht

396,46

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

SU 11654; PHA 291639; SU11654; SU-11654; PHA-291639; PHA291639

Targets

KIT; VEGFR2; PDGFR2

Molekularformel

C22H25FN4O2

Chemischer Name

5-[(Z)-(5-Fluor-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-(2-Pyrrolidin-1-ylethyl)-1H-pyrrole-3-carboxamid

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Toceranib hemmte die KIT-Phosphorylierung und die Zellproliferation in einer dosisabhängigen Weise in der behandlungsnaiven, elterlichen C2-Linie (IC50 < 10 nM). Darüber hinaus führte eine chronische TOC-Exposition zu einer Überexpression von c-kit-mRNA und KIT-Protein in den TOC-resistenten Sublinien.

In vivo

Vierzehn Hunde mit fortgeschrittenen Mastzelltumoren (MCTs) wurden in einer vorherigen Studie eingeschlossen, von denen 11 Hunde für die Bewertung der KIT-Zielmodulation auswertbar waren. Von diesen zeigten acht MCTs nach der Behandlung mit Toceranib reduzierte Werte von phosphoryliertem KIT im Vergleich zu den Biopsien vor der Behandlung. Alle vier auswertbaren MCTs, die den ITD-mutierten c-kit exprimierten, zeigten eine Modulation der KIT-Phosphorylierung, ebenso wie vier von sieben Tumoren, die non-ITD c-kit exprimierten.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage