Tofacitinib-Citrat (CP-690553-Citrat)

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Katalog-Nr.

CEI-0193

Beschreibung

Tofacitinibcitrat (CP-690550) kann JAK3 mit einer IC50 von 1 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

540737-29-9

Molekulargewicht

504,49

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

JAK3

Molekularformel

C16H20N6O.C6H8O7

Chemischer Name

3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-Oxopropanenitrilcitrat

Löslichkeit

DSMO 101 mg/mL Wasser

In vitro

Tofacitinibcitrat hemmt die IL-2-vermittelte Proliferation von menschlichen T-Zell-Blasten und die IL-15-induzierte CD69-Expression mit einem IC50 von 11 nM bzw. 48 nM. Tofacitinibcitrat hemmt die durch Interleukin-6 induzierte Phosphorylierung von STAT1 und STAT3 mit einem IC50 von 23 nM bzw. 77 nM. Tofacitinibcitrat verhindert die IL-15-induzierte CD69-Expression in menschlichen und Zynomolgusaffen NK- und CD8+ T-Zellen in vitro.

In vivo

Tofacitinib-Citrat verringert eine verzögerte Typ-Hypersensitivitätsreaktion und verlängert das Überleben von Herzallotransplantaten in murinen Modellen. Während einer 2-wöchigen Behandlung mit Tofacitinib-Citrat in Dosen von 10 und 30 mg/kg/d wird ein signifikanter, zeitabhängiger Rückgang der NK-Zellzahlen im Vergleich zur Vehikelbehandlung beobachtet.

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