Tolcapone

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Katalog-Nr.

CEI-1558

Produktübersicht

Tolcapone ist ein neuartiger, reversibler und oral bioverfügbarer kleinmolekularer Catechol-O-Methyltransferase (COMT) Inhibitor, der als Ergänzung zur Levodopa-Therapie zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (PD) eingesetzt wird. Die chemische Struktur von Tolcapone enthält eine Catecholstruktur mit zwei elektronenziehenden Substituenten, die dazu neigen, leicht ein Proton abzugeben, was zu einem Anion führt, das eine hohe Affinität zu COMT aufweist (der Wert der 50%-Inhibitionskonzentration IC50 beträgt 36 nM in der Rattenleber) und andere Catechole (wie Catecholamine und Levodopa) vom katalytischen Zentrum der COMT verdrängt, um die Methylierung zu verhindern. Studienergebnisse zeigen, dass die Verwendung von Tolcapone die Dosierung reduziert, aber die therapeutischen Effekte von Levodopa zur Kontrolle der PD-Symptome verstärkt. ReferenceTruong DD. Tolcapone: Übersicht über seine Pharmakologie und Verwendung als ergänzende Therapie bei Patienten mit Parkinson-Krankheit.

CAS-Nr.

134308-13-7

Molekulargewicht

273,24

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Ro 40-7592, Ro-40-7592

Targets

COMT

Molekularformel

C14H11NO5

Chemischer Name

(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanon

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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