Topotecan HCl

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Katalog-Nr.

CEI-0301

Beschreibung

Topotecan (Hycamtin, NSC 609699) kann die Topoisomerase I mit einem IC50 von etwa 2 nM - 13 nM hemmen.

Alias

Hycamtin, NSC 609699

CAS-Nr.

119413-54-6

Molekulargewicht

457,91

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

Hycamtin, NSC 609699

Targets

Topoisomerase I

Molekularformel

C23H23N3O5.HCl

Löslichkeit

DSMO 92 mg/mL Wasser 92 mg/mL Ethanol

In vitro

Eine stärkere Arzneimittelaktivität von Topotecan wird bei DU-145 Luc- und MCF-7 Luc-Zellen beobachtet. Topotecan verursacht während des DNA-Replikationsprozesses Zytotoxizität, indem es den kovalenten Komplex zwischen Topoisomerase I und DNA stabilisiert und die Religation des enzymgebundenen Einzelstrang-DNA-Bruchs verhindert.

In vivo

Tiere werden s.c. mit DU-145 Luc-Zellen inokuliert und anschließend mit Topotecan behandelt, was ein signifikantes Tumorwachstum und eine Regression zeigt, gemessen mit Kalipern und lumineszenter Bildgebung. Der Korrelationskoeffizient beträgt 0,75 für die Kontrollgruppe ohne Behandlung und 0,93 für die mit Topotecan behandelte Gruppe. Ebenso sind Tumorprogression und -regression mittels lumineszenter Bildgebung für unbehandelte und mit Topotecan behandelte Mäuse messbar, die i.p. mit MCF-7 Luc-Zellen inokuliert wurden.

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