Torin 1

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0856

Beschreibung

Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1/2 mit einer IC50 von 2 nM/10 nM; zeigt eine 1000-fache Selektivität für mTOR im Vergleich zu PI3K.

CAS-Nr.

1222998-36-8

Molekulargewicht

607,62

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

mTOR

IC50

2-10 nM

Molekularformel

C35H28F3N5O2

Chemischer Name

Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-on, 1-[4-[4-(1-Oxopropyl)-1-piperazinyl]-3-(trifluormethyl)phenyl]-9-(3-quinolyl)-

Löslichkeit

DMSO 2 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Torin1 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1- und mTORC2-Substraten in Zellen bei Konzentrationen von 2 bzw. 10 nM. Darüber hinaus zeigt Torin1 eine 1000-fache Selektivität für mTOR gegenüber PI3K (EC50 = 1800 nM) und eine 100-fache Bindungsselektivität im Vergleich zu 450 anderen Proteinkinasen. Torin1 verursacht einen Zellzyklus-Stillstand durch einen rapamycin-resistenten Mechanismus, der auch unabhängig von mTORC2 ist. Torin1 stört mTORC1-abhängige Phänotypen vollständiger als Rapamycin. Rapamycin-resistente Funktionen von mTORC1 sind für die kappe-abhängige Translation erforderlich. In einer aktuellen Studie wird berichtet, dass Torin1 die Neurotensinsekretion und Genexpression durch Aktivierung des MEK/ERK/c-Jun-Wegs in der menschlichen endokrinen Zelllinie BON erhöht.

In vivo

Torin1 ist wirksam in einer Dosis von 20 mg/kg in einem U87MG-Xenograft-Modell und zeigt eine gute pharmakodynamische Hemmung von nachgeschalteten Effektoren von mTOR in Tumor- und peripheren Geweben.

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