Torin 2

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Katalog-Nr.

CEI-0857

Beschreibung

Torin 2 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM; 800-fache Selektivität für mTOR im Vergleich zu PI3K und verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften. Hemmung von ATM/ATR/DNA-PK mit EC50 von 28 nM/35 nM/118 nM, jeweils.

CAS-Nr.

1223001-51-1

Molekulargewicht

432.4

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

mTOR, ATM, ATR, DNA-PK

IC50

0,25 nM; 28 nM; 35 nM; 118 nM

Molekularformel

C24H15F3N4O

Chemischer Name

Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-on, 9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluormethyl)phenyl]-

Löslichkeit

DMSO 20 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Torin 2 hat denselben Bindungsmodus wie PI3Kγ, V882 dient als Scharnierbindepunkt und in der inneren hydrophoben Tasche bieten Y867, D841 und D964 drei weitere Wasserstoffbrücken mit der Aminopyridin-Seitenkette, analog zu Y2225, D2195 und D2357 von mTOR. Torin 2 hemmt mTORC1 und aktiviert somit TFEB, indem es dessen nukleare Translokation mit einem EC50 von 1,666 mM fördert. Torin 2 (< 50 nM) führt zu einer signifikanten Reduktion der Lebensfähigkeit sowohl von MZ-CRC-1 als auch von TT-Zellen. Torin 2 (100 nM) bewirkt eine signifikante Reduktion der Migration sowohl von MZ-CRC-1 als auch von TT-Zellen.

In vivo

Torin 2 zeigt eine >95%ige pharmakodynamische Reaktion und eine Halbwertszeit von 11,7 Minuten in der Stabilitätsstudie mit Mauslebermikrosomen. Torin 2 weist die beste Bioverfügbarkeit (51%), eine kurze Halbwertszeit (0,72 Stunden) und eine niedrige Clearance (19,6 mL/min/kg) bei männlichen Schweizer Albino-Mäusen nach intravenöser und oraler Verabreichung auf. Torin 2 (20 mg/kg) beseitigt MYCN-Tumoren mit einer Reduktion der MYCN-Proteinspiegel und Induktion von Apoptose in Th-MYCN-Mäusen.

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